Quetiapin

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Quetiapin gehört zur Gruppe der atypischen Neuroleptika, auch bekannt unter dem Namen Antipsychotika. In Arzeinmitteln liegt der Wirkstoff normalerweise als Salz der Fumar-Säure vor, das etwas besser in Wasser löslich ist als Quetiapin selbst. Der bekannteste Markenname, unter dem Quetiapin erhältlich ist, ist Seroquel, es gehört zu den am häufigsten verschriebenen Medikamenten und erzielt jährlich Umsätze in Milliardenhöhe.

 

Anwendungsgebiete

Quetiapin hat eine antipsychotische und ebenfalls eine sedierende, also beruhigende Wirkung. Mithilfe von Quetiapin werden psychomotorische Erregungszustände gedämpft, außerdem können mit Hilfe des Medikamentes typische Symptome der Schizophrenie wie Wahn, Halluzinationen, Denkstörungen und Ich-Störungen verringert werden. Quetiapin verringert Spanungen, die Erregbarkeit wird vermindert, die Stimmungslage günstig beeinflusst.

Damit ist Quetiapin ideal geeignet für die Behandlung von Schizophrenie, weitere Anwendungsgebiete finden sich bei bipolaren Störungen. Hier hilft Quetiapin bei der Vorbeugung und Behandlung von sowohl manischen als auch depressiven Phasen. In schweren Fällen einer stark ausgeprägten Depression ist die Behandlung mit Quetiapin ebenfalls angezeigt.

 

Geschichte von Quetiapin

Bereits 1985 wurde Quetiapin als das Medikament “Seroquel” entwickelt, verkauft wird Seroquel allerdings erst seit 1997. Der Hersteller des atypischen Neuroleptikums ist AstraZeneca. 2006 erhielt AstraZeneca in der EU die Zulassung für ein Retard-Präparat von Seroquel. Retard-Präparate müssen nur einmal am Tag eingenommen werden und entfalten ihre Wirkung sehr langsam. Seroquel selbst steht seit 2012 nicht mehr unter Patentschutz, daher sind heute zahlreiche Generika sowohl des ursprünglichen Medikamentes als auch des Retard-Präparates im Handel erhältlich.

 

Wirkung / Wirkstoff

Im Gehirn wirkt Dopamin als ein zentraler Botenstoff. Die Botenstoffe, auch bekannt als Neurotransmitter, sind an einer Reihe verschiedener Prozesse beteiligt, durch die die Reaktion auf die Umwelt moduliert wird. Durch die Ausschüttung von Dopamin werden Gefühle der Motivation und Freude angeregt, durch das Andocken von Dopamin an seinen Rezeptoren wird außerdem der Prozess des Lernens zusammen mit der Merkfähigkeit und der Gedächtnisleistung reguliert, auch das Erlernen und Ausführen zielgerichteter Bewegungen, also die Feinmotorik sind in hohem Maße von der Dopamin-Ausschüttung abhängig.

Wird im Gehirn zu viel Dopamin ausgeschüttet werden die oben genannten Gefühle und Prozesse zu stark ausgedrückt, es entsteht eine übersteigerte, manische Freude bis hin zur Schizophrenie und zum Realitätsverlust. Antipsychotisch wirkende Medikamente wie Quetiapin besetzen im Gehirn die Dopamin-Rezeptoren, aktivieren diese aber nicht. Das überschüssige Dopamin kann also keine Reizweiterleitung auslösen. Quetiapin blockiert die Rezeptoren, die Wirkung des Dopamins wird also trotz des Überschusses auf ein normales Maß gebracht.

 

Wirkungseintritt und Wirkungsdauer

Der Wirkungseintritt von Quetiapin ist stark individuell verschieden. Es handelt sich um ein sogenanntes Spiegelmedikament, im Blut muss sich also zunächst eine gewisse Menge an Wirkstoff ansammeln, damit Quetiapin seine Wirkung entfalten kann. Dies kann einige Stunden bis sogar mehrere Wochen dauern. Quetiapin wird oral mit reichlich Wasser eingenommen und schließlich über den Darm aufgenommen.

Der Abbau findet in der Leber statt. Während des Abbaus entstehen weitere, antipsychotisch wirksame Abbauprodukte. Nach 7 Stunden ist etwa die Hälfte des ursprünglichen Wirkstoffes ausgeschieden worden, nach 12 Stunden auch die Hälfte des aktiven Abbauproduktes von Quetiapin. Ein Großteil von Quetiapin und seinen Abbauprodukten wird über die Niere, also den Urin ausgeschieden, nur etwa ein Viertel der wirksamen Substanzen über den Stuhlgang. Nach diesen 12 Stunden lässt die Wirkung von Quetiapin stark nach, normalerweise wird der Wirkstoff daher zweimal täglich, entsprechend alle 12 Stunden eingenommen.

 

Nebenwirkungen

Quetiapin kann negativ regulatorisch auf den Stoffwechsel wirken, während der Behandlung kann es zu einer Gewichtszunahme kommen. Auch der Blutzuckerspiegel und die Blutfettwerte können nach der Einnahme von Quetiapin deutlich erhöht vorliegen. In seltenen Fällen kann sich durch diese Beeinflussung des Stoffwechsels Diabetes mellitus entwickeln. Zusätzlich kann Quetiapin den Appetit anregen.

Weitere Nebenwirkungen des Medikamentes sind Kopfschmerzen, Benommenheit und Schwindel. Quetiapin wirkt außerdem als Gegenspieler des Neurotransmitters Histamin, dadurch bedingt hat es einen entspannenden, schlaffördernden Effekt. In seltenen Fällen wird dieser Effekt therapeutisch genutzt und Quetiapin als Schlafmittel verschrieben, obwohl es für diesen Zweck in Deutschland nicht behördlich zugelassen ist. Der Arzt muss in diesem Fall, umfassend über die Risiken informieren.

Quetiapin kann einen niedrigen Blutdruck und dadurch Kreislaufbeschwerden auslösen. Weitere Nebenwirkungen umfassen Mundtrockenheit, Übelkeit, Erbrechen aber auch Durchfall oder Verstopfung, abhängig davon, wie Quetiapin individuell den Stoffwechsel beeinflusst.

Außerdem kann Quetiapin zu einem schnellen, unregelmäßigen Herzschlag und sogar zu Herzrhythmusstörungen führen. In der Motorik kann die Einnahme von Quetiapin zu parkinson-ähnlichen Symptomen wie Zittern, Steifheit und einer verlangsamten Beweglichkeit führen, auch andere motorische Störungen wie unkontrollierbare Muskelbewegungen aber auch Krämpfe und Krampfanfälle auslösen. Diese Art der Nebenwirkung wird unter dem Begriff der extrapyramidalen Symptome zusammengefasst.

 

Wechselwirkungen

Quetiapin wird in der Leber über das CYP-Enzymsystem abgebaut. Speziell das Enzym CYP3A4 bist maßgeblich an der Verstoffwechselung von Quetiapin beteiligt, dieses Enzym baut aber auch sehr viele andere Wirkstoffe ab. Substanzen, die das Enzym hemmen dürfen daher nicht mit Quetiapin kombiniert werden, da es zu einer unkontrollierbaren Erhöhung des Wirkstoffes im Blut kommen kann.

Zu diesen Medikamenten zählen bestimmte Wirkstoffe gegen HIV, die Antibiotika Clarithromycin und auch Erythromycin sowie einige Antimykotika. Auch Grapefruitsaft hemmt die Wirkung von CYP3A4, daher sollte während der Behandlung mit Quetiapin auf den Genuss von Grapefruits und Grapefruitsaft verzichtet werden.

Weitere Wechselwirkungen können durch die Einnahme von einigen bestimmten Beruhigungsmitteln und beim Konsum von Alkohol auftreten.

Andere Wirkstoffe sorgen wiederum bei gleichzeitiger Einnahme für einen zu schnellen Abbau von Quetiapin und verringern damit die Wirkung des Medikamentes. Auch hierzu gehören bestimmte Mittel gegen Pilzinfektionen sowie Anti-Epileptika wie Carbamazepin oder Phenytoin.

 

Dosierung

Die Dosierung bei Quetiapin ist individuell sehr verschieden. Die Behandlung sollte einschleichend erfolgen, das bedeutet, dass zunächst mit niedrigen Dosierungen angefangen wird. Üblich sind hier Mengen zwischen 50 und 100 mg, die Dosis wird langsam über mehrere Wochen bis hin zur endgültigen Dosierung (in der Regel sind das maximal 800 mg pro Tag) erhöht.

Wird Quetiapin als Schlafmittel eingesetzt wird der Wirkstoff nur vor dem Schlafengehen eingenommen, übliche Dosierungen liegen hier bei 25 bis maximal 100 mg.

 

Quetiapin absetzen

Quetiapin sollte auf keinen Fall schlagartig abgesetzt werden, sondern langsam ausgeschlichen werden. Bei zu schnellem Absetzen können entzugsähnliche Symptome auftreten, häufige Nebenwirkungen sind Übelkeit, Kopfschmerzen und Durchfall, außerdem können Erbrechen und Schwindel auftreten. Bei zu schnellem Absetzen kann es außerdem zu starker Gereiztheit bis hin zu psychoseartigen Ausbrüchen von Wut kommen. Quetiapin sollte daher nur in Absprache mit dem Arzt und nach genauer ärztlicher Anweisung langsam ausgeschlichen werden.

 

Quetiapin in Schwangerschaft und Stillzeit

Die Einnahme von Quetiapin in der Schwangerschaft kann zu einer erhöhten Gewichtszunahme und zu einem häufigeren Auftreten von Schwangerschaftsdiabetes im ersten Trimenon führen, eine erhöhte Zahl an Fehlbildungen des Embryos konnte nicht nachgewiesen werden. Im 2. und 3. Trimenon kann die Einnahme von Quetiapin zu einer späteren Anpassungsstörung des Säuglings führen.

Auch während der Stillzeit kann Quetiapin eingenommen werden, bisher ist die Verträglichkeit bei allen beobachteten Mutter-Kind Paaren bei einer Monotherapie mit Quetiapin gut. Eine umfassende Beobachtung des Säuglings wird allerdings empfohlen.

 

Erfahrungen mit Quetiapin

Die Erfahrungen von Patienten mit Quetiapin sind überwiegend positiv. Viele Patienten berichten über einen morgendlichen Schwindel und ein erschwertes “wach werden” für den Tag, durch das Einplanen von mehr Zeit am Morgen kann der Großteil der Behandelten diese Probleme allerdings gut kompensieren.

Wenige Patienten berichten über eine starke Gewichtszunahme, die dann auch als so belastend empfunden wurde, dass das Medikament abgesetzt wurde. Die Mehrheit der Behandelten hat keine Probleme in Bezug auf den Stoffwechsel, auch nach jahrelanger Therapie mit Quetiapin fand keine erhöhte Gewichtszunahme statt.

Quellen: